马来酸罗格列酮片的注意事项
马来酸罗格列酮片可以单一使用,用口服的形式,2型糖尿病患者在服用药物的同时,应该要注意饮食的控制以及参与运动,可以帮助很好地控制体内血糖。
对本品过敏者禁用。【注意事项】肾损害患者单服本品毋需调整剂量。因肾损害患者禁用二甲双胍,故对此类患者,本品不可与二甲双胍合用。【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明确。
【注意事项】鉴于罗格列酮仅在胰岛素存在的条件下才可发挥作用,故罗格列酮片(爱能)不宜用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒患者。罗格列酮片(爱能)与胰岛素或其它口服降糖药合用时,患者有发生低血糖的危险,必要时可减少合用药物的剂量。
所有患者应从最低推荐剂量开始服用。进一步增加本品剂量应根据与液体潴留相关的不良详细监测结果(详见【注意事项】,心衰和其他心脏)。本品的起始用量为4毫克/日,每日一次,每次一片。
马来酸罗格列酮片的临床试验
本品与二甲双胍、磺酰脲类药物合用可明显降低高血糖,疗效优于单一用药,这与合并用药对血糖控制的协同作用相一致。在马来酸罗格列酮临床试验中,不排除血脂异常的患者。
据国外研究资料报道:在临床试验中,约4600名2型糖尿病患者接受马来酸罗格列酮治疗,其中3300人治疗达6个月以上,2000人治疗达12个月以上。
遗传毒性 :体外细菌基因致突变试验、体外人淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠体内微核试验、体内、外大鼠程序外DNA合成试验(UDS)结果均为阴性。小鼠淋巴瘤体外试验中,在代谢活化条件下可见突变率有轻度增加(约2倍)。
通用名:马来酸罗格列酮片 曾用名:商品名:英文名:Rosiglitazone Maleate Tablets 汉语拼音:Mɑlɑisuɑn Luoɡelietonɡ Piɑn 本品主要成份为:马来酸罗格列酮。
本品的起始用量为4毫克/日,每日一次,每次一片。经8至12周的治疗后,若空腹血糖控制不理想,可加量至单独服用本品8毫克/日或与二甲双胍合用。单药治疗:本品的通常起始用量为4毫克/日,每日一次,每次一片。
经细胞色素P450代谢的药物 体外药物代谢试验表明,在临床使用剂量下,罗格列酮不抑制主要的P450酶。体外试验资料证实,罗格列酮主要通过CYP 2C8代谢,极少部分经CYP 2C9代谢。
马来酸罗格列酮片的介绍
1、PPARg核受体的作用是调节胰岛素反应基因转录,而胰岛素反应基因参与控制葡萄糖产生、转运和利用。另外,PPARg反应基因也调节脂肪酸代谢。于动物模型,罗格列酮可以增加肝脏、肌肉和脂肪组织对胰岛素作用的敏感性。
2、功效如何马来酸罗格列酮片是一种橙色薄膜包衣药片,主要适用于2型糖尿病患者,成效明显。
3、罗格列酮片(爱能)的功效与作用罗格列酮片(爱能)适用于治疗2型糖尿病。 罗格列酮片服用常见问题 罗格列酮片是降糖药,一些患者用罗格列酮片时会出现轻中度水肿的不良反应。
马来酸罗格列酮的性能
另外,PPARg反应基因也调节脂肪酸代谢。于动物模型,罗格列酮可以增加肝脏、肌肉和脂肪组织对胰岛素作用的敏感性。可见到在脂肪组织上胰岛素介导的葡萄糖转运子GLUT4的表达增加。
马来酸罗格列酮片,适应症为本品适用于2型糖尿病。单一服用本品,并辅以饮食控制和运动,可控制2型糖尿病患者的血糖。
结果显示马来酸罗格列酮组在基线、26周及52周的LDL/HDL比值分别为1,2和0 ;而格列苯脲组该比值分别为2,1和9。与基线比,52周时,两组LDL/HDL比值与基线相比变化具有统计学差异。
药理作用本品属噻唑烷二酮类抗糖尿病药,通过提高胰岛素的敏感性而有效地控制血糖。本品为过氧化物酶体增殖激活受体γ(PPAR-γ)的高选择性、强效激动剂。
马来酸罗格列酮片可以单一使用,用口服的形式,2型糖尿病患者在服用药物的同时,应该要注意饮食的控制以及参与运动,可以帮助很好地控制体内血糖。
马来酸罗格列酮片的药物相互作用
【相互作用】尼莫地平和口服避孕药(炔雌醇和炔诺酮)主要经CYP3A4途径代谢,因此与本品合用,不会对上述二药物产生具有临床意义的药代动力学影响。
于动物模型,罗格列酮可以增加肝脏、肌肉和脂肪组织对胰岛素作用的敏感性。可见到在脂肪组织上胰岛素介导的葡萄糖转运子GLUT4的表达增加。
【药物相互作用】经细胞色素P450代谢的药物:体外药物代谢试验表明,在临床使用剂量下,罗格列酮不抑制主要的P450酶。体外试验资料证实,罗格列酮主要通过CYP2C8代谢,极少部分经CYP2C9代谢。
马来酸罗格列酮片价格,马来酸罗格列酮片说明书
本品的售价在100元钱左右,有些偏贵,但是疗效确实是非常明显的。用药注意糖尿病患者对马来酸罗格列酮并不陌生,一般的能单服药来降低血糖也说明患者的病情不是很严重。
小时后血药浓度达高,Cmax约为319ng/ml(一次口服罗格列酮片2mg,Cmax为156ng/ml)t1/23-4小时,该品98%分布在血清蛋白(主要是白蛋白)中,该品大部分以代谢物的形式由尿排出,小部分由粪便排出。
体外试验证实,本品绝大部分经P450酶系统的CYP 2C8途径,少量经CYP 2C9途径代谢。口服或静脉给予14C标记的罗格列酮后,64%经尿液排出,23%经粪便排出。
马来酸罗格列酮片,适应症为本品适用于2型糖尿病。单一服用本品,并辅以饮食控制和运动,可控制2型糖尿病患者的血糖。